Пефсал (125 мкг/доза)

Пефсал

Жоқ

Ингаляцияға арналған дозаланған аэрозоль

Препараттың әрбір дозасының құрамында

белсенді заттар: 25 мкг салметерол (салметерол ксинафоаты түрінде) флутиказон пропионаты 50 мкг, 125 мкг немесе 250 мкг,

қосымша заттар: олеин қышқылы, сусыз этанол, гидрофторалкан 134а.

Ақтан ақ дерлік түске дейінгі біркелкі суспензия

Тыныс жолдарының обструкциялық ауруларын емдеуге арналған препараттар. Ингаляциялық симпатомиметиктер. Тыныс жолдарының обструкциялық ауруларын емдеуге арналған басқа препараттармен біріктірілген симпатомиметиктер. Салметерол және тыныс жолдарының обструкциялық ауруларын емдеуге арналған басқа препараттар.

АТХ коды R03AK06

Фармакокинетикасы

Салметеролды және флутиказон пропионатын бірге ингаляциялық енгізгенде бір-бірінің фармакокинетикасына ықпал етуі жөнінде деректер жоқ, сондықтан препараттың әрбір компонентінің фармакокинетикалық сипаттамасы бөлек қаралады.

Сіңуі

Салметерол өкпе тіндерінде жергілікті әсер береді, сондықтан оның қан плазмасындағы мөлшері емдік әсерлерінің көрсеткіші болып табылмайды. Оның фармакокинетикасы жөніндегі деректер техникалық мәселелер салдарынан шектеулі: емдік дозалардағы ингаляцияларда оның плазмадағы ең жоғары концентрациясы тым төмен (200 пг/мл-ге жуық және одан төмен). Салметеролмен жүйелі ингаляция жүргізуден кейін қаннан гидроксинафтой қышқылын өте төмен концентрацияларда табудың реті келеді. Тыныс алу жолдарының обструкциясы бар пациенттерде салметеролды ұзақ уақыт (12 айдан көбірек) ұдайы қолданғанда жағымсыз әсерлер байқалған жоқ.

Флутиказон пропионаты: Дені сау адамдарда салметеролдың және флутиказон пропионатының біріктірілімін ингаляцияға арнап дозаланған аэрозоль жәрдемімен енгізгенде ингаляциялық флутиказон пропионатының абсолюттік биожетімділігі 5,3% құрады. Бронх демікпесі және өкпенің созылмалы обструкциялық ауруы (ӨСОА) бар пациенттердің қан плазмасынан флутиказон пропионатының өте төмен концентрациялары байқалады. Жүйелік сіңуі көбіне өкпе арқылы жүреді. Алдымен ол өте тез, бірақ содан кейін оның жылдамдығы баяулайды.

Ингаляциялық дозаның бір бөлігі жұтылуы мүмкін, бірақ бұл бөлігі флутиказон пропионатының суда ерігіштігінің төмендігі салдарынан және оның жүйеалды метаболизмі нәтижесінде жүйелік сіңуге өте аз үлес қосады; асқазан-ішек жолынан (АІЖ) биожетімділігі 1%-дан азды құрайды. Ингаляциялық дозаның арту шамасына қарай, қан плазмасында флутиказон пропионаты концентрациясының дозаға байланысты жоғарылағаны байқалады.

Таралуы

Салметеролдың таралуы жөнінде деректер жоқ.

Флутиказон пропионатының тепе-тең жағдайда таралу көлемі үлкен (300 л-ге жуық) және плазма ақуыздарымен байланысуы салыстырмалы түрде өте жоғары (91%) болады.

Метаболизмі

Іn vitro зерттеу деректерінің нәтижелері салметеролдың Р450 цитохромының CYP3A4 изоферментінің әсер етуімен α-гидроксисалметеролға дейін алифатикалық тотығу жолымен қарқынды түрде метаболизденетіндігін көрсетті.

Флутиказон пропионаты қаннан, негізінен, метаболизм нәтижесінде Р450 цитохромының CYP3A4 изоферментінің әсер етуімен белсенді емес карбоксил метаболитіне дейін тез элиминацияланады. CYP3A4 белгілі тежегіштерін және флутиказон пропионатын бір мезгілде қолданғанда сақтық таныту қажет, өйткені мұндай жағдайларда соңғысының плазмадағы мөлшері жоғарылауы мүмкін.

Шығарылуы

Салметеролдың шығаруына қатысты деректер жоқ.

Флутиказон пропионатының таралуы плазмадағы клиресінің жылдам болуымен (1150 мл/мин) және шамамен 8 сағатқа тең ақырғы жартылай шығарылу кезеңімен сипатталады. Өзгермеген флутиказон пропионатының бүйректік клиренсі шамалы аз (< 0,2%), метаболиттер түрінде несеппен бірге дозаның 5%-дан азы шығарылады.

Фармакодинамикасы

Пефсал – құрамында әсер ету механизмдері әртүрлі салметерол және флутиказон пропионаты бар біріктірілген препарат. Салметерол бронхтың түйілу симптомдарының туындауына жол бермейді, флутиказон пропионаты өкпе функциясын жақсартады және аурудың өршуіне жол бермейді.

Салметерол – рецептордың сыртқы доменімен байланысатын ұзын бүйір тізбегі бар селективті түрде ұзақ (12 сағатқа дейін) әсер ететін β2-адренорецепторлардың агонисі.

Салметеролдың фармакологиялық қасиеттері гистаминмен индукцияланатын бронхоконстрикцияның өте тиімді қорғалуын және, қысқа әсерлі β2-адренорецепторлардың агонистеріне қарағанда, бронходилатацияның ұзағыраққа (ұзақтығы кем дегенде 12 сағат) созылуын қамтамасыз етеді.

In vitro зерттеулер салметеролдың адамның гистамин, лейкотриендер және простагландин D2 сияқты толық жасушалары медиаторларының босап шығуының күшті тежегіші болып табылатындығын, және әсер ету кезеңі ұзаққа созылатындығын көрсетті.

Салметерол ингаляциялық аллергендерге жауаптың ерте және кеш фазасын бәсеңдетеді. Жауаптың кеш фазасын тежеу бір реттік дозаны қабылдағаннан кейін 30 сағаттан астам бойы сақталады, ал осы уақытта бронхты дилатациялайтын әсері болмайды.

Салметеролды бір реттік енгізу бронх діңгегінің аса жоғары белсенділігін бәсеңдетеді. Бұл салметеролдың бронхты кеңейтетін әсерімен қатар, бронхтардың кеңеюімен байланысты емес қосымша әсері болатындығын айғақтайды, мұның клиникалық маңыздылығы ақырына дейін анықталған жоқ. Осы әсер ету механизмінің глюкокортикостероидтардың (ГКС) қабынуға қарсы әсерінен айырмашылығы бар.

Флутиказон пропионаты жергілікті қолдануға арналған ГКС тобына жатады және ұсынылған дозаларда ингаляциялық түрде енгізген кезде өкпеде қабынуға қарсы және аллергияға қарсы айқын әсер береді, бұл клиникалық симптоматиканың азаюына, бронх демікпесінің өршу жиілігінің төмендеуіне әкеледі. Флутиказон пропионаты кортикостероидтарды жүйелік қабылдаған кезде байқалатын жағымсыз құбылыстарды туындатпайды.

Ингаляциялық флутиказон пропионатын ұзақ қолданғанда бүйрекүсті безі қыртысы гормондарының тәуліктік секрециясы, тіпті ұсынылған ең жоғары дозаларда пайдаланғанның өзінде, ересектерде де, сонымен қатар балаларда да қалып шегінде қалады. Басқа ингаляциялық ГКС қабылдап жүрген пациенттерді флутиказон пропионатын қабылдауға ауыстырғаннан кейін, пероральді стероидтардың бұдан бұрын және ағымда мезгіл-мезгіл пайдаланғанына қарамастан, бүйрекүсті безі қыртысы гормондарының тәуліктік секрециясы біртіндеп жақсарады. Бұл флутиказон пропионатын ингаляциялық қолдану аясында бүйрекүсті бездері функциясының қалпына келгенін көрсетеді. Флутиказон пропионатын ұзақ қолданғанда бүйрекүсті безі қыртыстарының резервті функциясы қалып шегінде қалады, мұны тиісті стимуляцияға жауап ретінде кортизолдың түзілуінің қалыпты түрде артқаны айғақтайды (бұдан бұрынғы ем әсерінен азайып қалған адреналды қордың ұзақ уақыт бойы сақталуы мүмкін екендігін ескеру қажет).

- демікпені ұдайы емдеуге (тыныс алу жолдарының қайтымды обструкциясы):

- әсері ұзаққа созылатын бета-адренорецепторлар агонистерінің және ингаляциялық ГКС-тің демеуші дозаларын қабылдап жүрген пациенттерге

- ингаляциялық ГКС-пен емдеу аясында ауру симптомдары сақталатын пациенттерге

- бронходилататорлармен ұдайы ем қабылдап жүрген және ингаляциялық ГКС-ті керек ететін пациенттерге

- ересектерде, созылмалы бронхитті және өкпе эмфиземасын қоса, ӨСОА (өкпенің созылмалы обструкциялық ауруы) кезінде демеуші ем ретінде, бұл пациенттердің өлімге ұшырау жағдайларын азайтады.

Пефсал препараты тек ингаляцияға ғана арналған.

Пациент оңтайлы әсер алуы үшін, тіпті бронх демікпесінің және ӨСОА симптомдары жоқ болғанның өзінде, препаратты жүйелі түрде қолдану керектігінен хабардар болуы тиіс.

Дәрігер пациентті емдеудің тиімділігіне ұдайы баға беріп отыруы тиіс.

Емдеу курсының ұзақтығын анықтау және препарат дозасын өлшеу дәрігердің нұсқауымен ғана мүмкін болады.

Бронх демікпесі

Пефсал препаратының дозасын симптомдардың тиімді бақылануын қамтамасыз ететін ең төмен дозаға дейін азайтқан жөн.

Егер Пефсал препаратын тәулігіне 2 рет қабылдау дозаны тиімді барынша төменге дейін азайту шегінде қамтамасыз етсе, препаратты қабылдау жиілігі тәулігіне 1 ретке дейін төмендетілуі мүмкін.

Пациентке оның ауруының ауырлығына сәйкес келетін флутиказон пропионатының дозасы бар Пефсал препаратының осындай түрін тағайындаған жөн.

Егер ингаляциялық ГКС-пен емдеу аурудың адекватты бақылануын қамтамасыз ете алмаса, онда оларды енгізілетін ГКС дозасына емдік тұрғыдан баламалы дозада Пефсал препаратына алмастыру бронх демікпесінің барысын бақылауды жақсартуы мүмкін. Бронх демікпесінің барысын тек ингаляциялық ГКС жәрдемімен ғана бақылауға болатын пациенттерде оларды Пефсал препаратына алмастыру демікпе барысын бақылау үшін қажетті ГКС дозасын төмендетуге мүмкіндік бере алады.

Ұсынылатын дозалар

Ересектер және 12 жастағы және одан үлкен балалар: тәулігіне 2 рет екі ингаляция (25 мкг салметерол және 50 мкг флутиказон пропионаты), немесе тәулігіне 2 рет екі ингаляция (25 мкг салметерол және 125 мкг флутиказон пропионаты), немесе тәулігіне 2 рет екі ингаляция (25 мкг салметерол және 250 мкг флутиказон пропионаты).

4 жастан 12 жасқа дейінгі балалар: тәулігіне 2 рет екі ингаляция (25 мкг салметерол және 50 мкг флутиказон пропионаты).

Қазіргі таңда Пефсал препаратын 4 жасқа дейінгі балаларға қолдану жөнінде деректер жоқ.

Өкпенің созылмалы обструкциялық ауруы

Ересек пациенттер үшін ұсынылатын ең жоғары доза тәулігіне 2 рет екі ингаляцияны (25 мкг салметерол және 250 мкг флутиказон пропионаты) құрайды.

Пациенттердің ерекше топтары

Егде жастағы пациенттерде, сондай-ақ бүйрек немесе бауыр функциялары бұзылған пациенттерде Пефсал препаратының дозасын төмендетудің қажеттілігі жоқ.  

Ингаляторды қолдану жөніндегі нұсқаулық (пациенттер үшін)

Ингаляторды тексеру

Ингаляторды алғаш қолданар алдында мүштіктің қалпақшасын, оны сәл қыса отырып, алып тастайды, бас бармақ мүштіктің негізінде тұруы үшін ингаляторды бір қолдың бас бармағы мен қалған саусақтарының арасында ұстайды, ингаляторды жақсылап сілкиді және ингалятордың жұмыс істеп тұрғанына көз жеткізу үшін ішіндегісін ауаға бір рет бүркіп шығарады. Индикаторы бар ингаляторды қолданған кезде дозалардың мөлшерін, индикатордағы дозалардың мөлшері 120 екендігін көрсетуі үшін, ауаға бірнеше рет бүркіп шығарады, бұл оның жұмыс істеуге қабілеттілігіне көз жеткізуге мүмкіндік береді.

Ингаляторды пайдалану

1. Мүштіктің қалпақшасын, оны бүйірінен сәл қыса отырып, шығарып алады.

2. Бөгде бөлшектерді анықтау тұрғысынан, мүштікті қоса, ингалятордың сырты мен ішін қарап көру керек.

3. Кез келген бөгде заттардың жойылғанына және ингалятордың ішіндегі заттың біркелкі араласқанына көз жеткізу үшін ингаляторды жақсылап сілкілу керек.

4. Ингаляторды түбін жоғары қарата тік ұстап бір қолдың бас бармағы мен қалған саусақтарының арасында ұстайды, мұндайда бас бармақ мүштіктің астыңғы негізіне орналасуы тиіс.

5. Демді мүмкіндігінше барынша терең шығару керек, содан кейін мүштікті ауызда тістердің арасында орналастырып, бірақ мүштікті тістемей, оның айналасын ерінмен қабыстырып қымқыра ұстайды.

6. Демді ішке тартуды бастағаннан кейін бірден, Пефсал препаратының бүркілуін жүзеге асыру үшін, ингалятордың жоғары бас жағын басады, мұндайда терең және баяу дем алуды жалғастыру керек.

7. Демді кідірте отырып, ингаляторды ауыздан шығарып алады және саусақты да ингалятордың бас жағынан алады. Демді мүмкін болғанынша ұзағырақ ұстап кідіртуді жалғастыру керек.

8. Екінші бүркуді жүзеге асыру үшін ингаляторды тігінен ұстау керек және шамаман 30 секундтан кейін 3-7 тармақтарды қайталау керек.

9. Ингаляторды қолданғаннан кейін ауызды сумен шайып, оны түкіріп тастау қажет.

10. Мүштіктің қалпақшасын керекті орнына қойып, баса отырып және сырт еткізіп дереу жабады. Егер сырт етпесе, мүштіктің қалпақшасын айналдырып, мүштікті тағы да бір рет жауып көріңіз. Қалпақшаны күштеп баспаңыз.

Препарат сондай-ақ спейсер арқылы да қолданылуы мүмкін.

Назар аударыңыз! 5, 6 және 7 тармақты жасағанда асығуға болмайды. Ингалятордың клапанын тура басар алдында, мүмкіндігінше, демді ішке баяу тарта бастаған жөн.

Бастапқыда айна алдында бірнеше рет тәжірибе жасап көру ұсынылады.

Егер пациент ингалятордың жоғарғы бөлігінен немесе ауыздың бұрыштарынан шыққан «тұманды» көрсе, онда ол барлығын 2 тармақтан бастап қайта жасағаны жөн.

Индикаторда 000 саны тұрса, индикатордағы дозалардың мөлшерін ауыстыру керек.

Егер дәрігер ингаляторды пайдалану жөнінде басқа нұсқаулар берсе, онда оларды қатаң орындау қажет. Егер ингаляторды пайдалануда қиындық туындаса, онда дәрігермен байланыс жасау қажет.

Кішкентай балалар ингаляторды өздігінен пайдалана алмайды, сондықтан оларға ересектер жәрдемдесуі тиіс. Сәби демін сыртқа шығарғанша күте тұрып, демді ала бастаған кезде ингаляторды іске қосу керек. Ингаляторды пайдалану үшін сәбимен бірге жаттығу жүргізу қажет. Қолы әлсіз жасы үлкенірек балалар және ересектер ингаляторды екі қолымен ұстауы тиіс. Мұндайда екі сұқ саусақ ингалятордың жоғарғы бөлігінде орналасуы тиіс, ал екі бас бармақ мүштіктің төменгі негізінде тұруы керек.

Ингаляторды тазалау

Ингаляторды аптасына кем дегенде бір рет тазалау қажет.

1. Мүштіктің қорғаныш қалпақшасын алып тастайды.

2. Металл баллонды пластик қаптамасынан шығармайды.

3. Мүштікті ішінен және сыртынан және пластик қаптамасын сыртынан құрғақ матамен немесе мақта тампонмен сүртеді.

4. Мүштікті қорғаныш қалпақшасымен жабады.

Металл баллонды суға салуға болмайды.

Құрамында ГКС бар барлық басқа ингаляциялық препараттар сияқты, Пефсалды өкпенің жедел немесе жасырын туберкулезі бар пациенттерге сақтықпен қолдану керек.

Пефсалды тиреотоксикозда сақтықпен тағайындаған жөн.

Пефсалды тыныс алу ағзаларының зеңдік, вирустық немесе бактериялық инфекцияларында сақтықпен қолдану керек.

Симпатомиметиктер тобының кез келген препаратын қабылдағанда, әсіресе емдік дозаларды арттырғанда, систолалық артериялық қысымның және жүректің жиырылу жиілігінің артуы сияқты жүрек-қантамырлық құбылыстар дамуы мүмкін. Осы себепті Пефсалды жүрек-қантамыр аурулары бар, соның ішінде суправентрикулярлық тахикардия және экстрасистолия, қарыншалық экстрасистолия, жүрекшелердің фибрилляциясы сияқты аритмиялары бар пациенттерге сақтықпен тағайындаған жөн.

Емдік мөлшерден артық дозалардағы барлық симпатомиметикалық препараттар қан сарысуында калий деңгейінің транзиторлы төмендеуін туындатуы мүмкін. Сондықтан Пефсалды гипокалиемиясы бар пациенттерге сақтықпен тағайындау керек.

Кез келген ингаляциялық ГКС, әсіресе жоғары дозаларда ұзақ қолданғанда жүйелік әсерлерді туындатуы мүмкін. Сондықтан препаратты глаукомада, катарактада, остеопорозда сақтықпен қолданған жөн.

Қандағы глюкоза деңгейінің жоғарылағаны жөнінде өте сирек мәлімдемелер бар, сондықтан қант диабеті бар науқастарға Пефсалды сақтықпен қолдану керек.

Төменде препараттың әрбір белсенді компонентінің – сальметеролдың және флутиказон пропионатының жағымсыз әсерлері берілген. Осы препараттар біріктірілімінің жағымсыз реакцияларының бейіні әрбір компонентін жеке алған кездегі реакцияларға ұқсас.

Өте жиі 10-нан ≥ 1, жиі 100-ден ≥ 1 және 10-нан < 1, жиі емес 1000-нан ≥ 1 және 100-ден < 1, сирек 10000-нан ≥ 1 және 1,000-нан 1,000-нан < 1; өте сирек 10000-нан < 1.

Өте жиі

- бас ауыру

- назофарингит

Жиі

- ауыз қуысының және жұтқыншақтың кандидозы

- пневмония (ӨСОА бар пациенттерде)

- бронхит

- ауыз-жұтқыншақтың шырышты қабығының тітіркенуі

- гипокалиемия

- дауыстың қарлығуы, дисфония

- бұлшықет құрысулары, сынулар

- гематомалар

- синусит

- тремор

Жиі емес

- терінің аллергиялық реакциялары

- ентігу

- жүрек қағуының жиілеуі, тахикардия,

Сирек

- өңештің кандидозы

Өте сирек

- бронхтың парадоксальді түйілуі

- жүрекшелердің фибрилляциясы

- гипергликемия

- катаракта, глаукома

- анафилаксиялық реакциялар (анафилаксиялық шокты қоса)

- ангионевроздық ісіну (әсіресе беттің және ауыз-жұтқыншақтың ісінуі)

- Кушинг синдромы, беттің кушингоидтық белгілері, бүйрекүсті безі функциясының бәсеңдеуі, балалар мен жасөспірімдерде бойдың өсуінің кідіруі, сүйек тінінің минералды тығыздығының төмендеуі

- мазасыздық, ұйқының бұзылуы, мінез-құлықтың өзгеруі, жоғары белсенділікті және ашушаңдықты қоса (әсіресе балаларда)

- депрессия, озбырлық (әсіресе балаларда)

- жүрек ырғағының бұзылуы (қарыншаүстілік тахикардияны және экстрасистолияны қоса)

- артралгия, миалгия

Кейбір жағымсыз әсерлердің сипаттамасы.

β2-агонистермен емдеген кезде тремор, жүрек қағуының субъективті сезілуі, бас ауыру сияқты жағымсыз әсерлер туралы мәлімделді, алайда олар әдетте өткінші болды және ұдайы қолданған жағдайда олардың айқындылығы азаяды.

Пефсал препаратының құрамында болатын флутиказон пропионаты кейбір пациенттерде дауыстың қарлығуын және ауыз қуысы мен тамақтың кандидозын туындатуы мүмкін. Қарлығудың және кандидоздың көрініс беру жиілігі ингаляторды қолданғаннан кейін ауызды және тамақты шаю арқылы азайтылуы мүмкін. Симптоматикалық кандидозды зеңге қарсы топикалық препараттармен емдеу қажет, мұнда Пефсал препаратын қолдануды тоқтатпайды.

Бала пациенттер.

Балалар мен жасөспірімдерде Кушинг синдромы, кушингоидтық белгілер, бүйрекүсті бездері функциясының бәсеңдеуі, балалар мен жасөспірімдерде бойдың өсуінің кідіруін қамтитын жүйелік әсерлер болуы мүмкін. Балаларда сондай-ақ үрейлену сезімі, ұйқының бұзылулары және аса белсенділік пен қозуды қоса, мінез-құлықтың өзгерулері пайда болуы мүмкін.

- препарат компоненттеріне жоғары сезімталдық

- 4 жасқа дейінгі балалар.

Бронх түйілуінің даму қауіптілігінен, селективті және селективті емес β-адреноблокаторларды, олар пациентке аса қажет болатын жағдайларды қоспағанда, қолдануға жол бермеген жөн.

Әдеттегі жағдайларда флутиказон пропионатының ингаляциясы, ішекте және бауырда Р450 цитохромы жүйесінің CYP3A4 изоферментінің ықпалымен «алғаш өту» кезінде қарқынды метаболизмге ұшырау және жүйелік клиренсінің жоғары болуы салдарынан, оның плазмадағы концентрацияларының төмендеуімен қатар жүреді. Осының арқасында флутиказон пропионатының қатысуымен клиникалық тұрғыдан маңызды өзара әрекеттесудің болуы екіталай.

Ритонавир – CYP3A4 изоферментінің белсенділігі жоғары тежегіші – қан плазмасында флутиказон пропионаты концентрациясының күрт жоғарылауын туындатуы мүмкін, соның салдарынан сарысулық кортизолдың концентрациялары едәуір төмендейді. Флутиказон пропионаты мен ритонавирді, пациент үшін потенциалды пайдасы ГКС-тің жүйелік жағымсыз әсерлері қаупінен басым болатын жағдайлардан басқасында, бір мезгілде қолдануға жол бермеген жөн.

Флутиказон пропионаты мен CYP3A4 күшті тежегіштері (мысалы, кетоконазолды) бір мезгілде қолданғанда сақтық таныту ұсынылады, өйткені мұндай біріктірілімдерде плазмадағы флутиказон пропионаты концентрациясының жоғарылауы мүмкін екендігі жоққа шығарылмайды, бұл флутиказон пропионатының жүйелік әсерін потенциалды түрде арттыруы мүмкін.

Ксантин туындылары, ГКС және диуретиктер гипокалиемияның даму қаупін арттырады (әсіресе бронх демікпесі өршіген пациенттерде, гипоксияда).

МАО тежегіштері және трициклді антидепрессанттар жүрек-қантамыр жүйесі тарапынан жағымсыз әсерлердің даму қаупін арттырады.

Пефсал кромоглиций қышқылымен үйлеседі.

Демікпені емдеуді бірізді бағдарламаға сәйкес жүргізген жөн, пациенттің жай-күйін клиникалық тұрғыдан да, сонымен қатар сыртқы тыныс алу функциясының көрсеткіштерін анықтау жолымен де ұдайы бақылау қажет.

Пефсал препараты жедел симптомдарды басуға арналған, өйткені мұндай жағдайларда тез- және қысқа әсер ететін ингаляциялық бронходилататорды (мысалы, сальбутамолды) қолдану керек. Пациенттерді жедел симптомдарды басу үшін олардың қолында әрдайым препарат болу керектігінен хабардар ету керек.

Аурудың өршу кезінде, науқастың және ауру барысының жағдайы бұрыннан нашар болған немесе жедел нашарлаған жағдайда пациенттерді Пефсал препаратымен емдеуді бастамаған жөн.

Пефсал препаратымен емдеу кезінде демікпеге байланысты күрделі жағымсыз әсерлер және өршулер пайда болуы мүмкін. Пациенттерге емдеуді жалғастыруға кеңес берген жөн, бірақ егер Пефсал препаратымен емдеуді бастағаннан кейін симптомдары бақыланбай қалса немесе нашарласа, кеңес алу үшін дәрігерге қаралу керек.

Симптомдардарды жеңілдету үшін қысқа әсерлі бронходилататорларды өте жиі қолдану ауруды бақылаудың нашарлағанын айғақтайды, және осындай жағдайларда пациент дәрігерге қаралуы тиіс.

Бронхтың түйілу синдромын бақылаудың күрт немесе үдеп нашарлауы өмір үшін потенциалды қауіп төндіреді, және мұндай жағдайларда пациенттер шұғыл түрде дәрігерге қаралуы тиіс. Дәрігердің ГКС-тің өте жоғары дозасын тағайындайтыны жоққа шығарылмайды. Егер Пефсал препаратының тағайындалған дозасы аурудың адекватты бақылануын қамтамасыз ете алмайтын жағдайда болса, пациент кеңес алу үшін дәрігерге қаралуы тиіс.

Бронх демікпесінің симптомдарын бақылауға қол жеткізген жағдайда Пефсал препаратының дозасын біртіндеп азайтқан жөн. Дозаны азайтқан кезде маңызды фактор пациенттің симптомдарын ұдайы бақылау болып табылады. Препараттың тиімді ең төмен дозасын қолданған жөн.

Өршудің даму қауіптілігіне байланысты, Пефсал препаратымен емдеуді демікпесі бар пациенттердің күрт тоқтатуына болмайды; препарат дозасын дәрігердің бақылауымен біртіндеп азайтқан жөн. Препараттың тиімді ең төмен дозасын қолдану керек. ӨСОА бар науқастарда препарат қабылдауды тоқтату декомпенсация симптомдарымен қатар жүруі мүмкін және дәрігердің бақылауын қажет етеді.

ӨСОА бар пациенттерде Пефсалды қабылдау аясында пневмонияның даму жағдайларының артқаны байқалды, емдеуші дәрігер осыған байланысты мұндай пациенттерде пневмонияның көрініс беруінің ықтимал клиникалық симптомдарына мұқият болуы тиіс.

Құрамында кортикостероидтар бар басқа да ингаляциялық препараттар сияқты, Пефсал препаратын өкпенің белсенді немесе жасырын туберкулезі бар пациенттерге сақтықпен тағайындау қажет.

Кейде Пефсалды жоғары емдік дозаларда қолданғанда жүрек ырғағының бұзылуларын, мысалы, қарыншаүстілік тахикардияны, экстрасистолияны немесе жүрекшелердің фибрилляциясын және қан плазмасында калий деңгейінің жеңіл транзиторлы төмендеуін туындатуы мүмкін. Сондықтан Пефсал препаратын жүрек-қантамыр аурулары, жүрек ырғағының бұзылулары бар пациенттерді, қант диабеті, тиреотоксикозы, түзетілмеген гипокалиемиясы бар науқастарды немесе қан плазмасында калийдің төмен деңгейіне бейім пациенттерді емдеу үшін сақтықпен қолданған жөн.

Симпатомиметикалық дәрілерді, әсіресе ұсынылғаннан жоғары дозаларда қолданғанда систолалық қысым және жүрек ырғағы жоғарылауы мүмкін, осыған байланысты Пефсал препаратын жүрек-қантамыр аурулары бар пациенттерге тағайындағанда сақтық таныту керек.

Симпатомиметиктерді емдік мөлшерден жоғары дозаларда қолдану қан плазмасында калий деңгейінің уақытша төмендеуіне әкелуі мүмкін, сондықтан Пефсал препаратын сарысудағы калий деңгейінің төмендеуіне бейім пациенттерге сақтықпен тағайындаған жөн.

Бүйрекүсті бездері функциясының бұзылуы мүмкін екендігін ескеріп, пациенттерді пероральді стероидты емнен Пефсал препаратымен емдеуге аса сақтықпен ауыстыру керек. Кез келген ингаляциялық ГКС, әсіресе жоғары дозаларды қолданған кезде жүйелік әсерлерді туындатуы мүмкін; алайда осындай симптомдардың туындау ықтималдылығы пероральді ГКС-пен емдегенге қарағанда едәуір төмен екендігін атап өткен жөн. Ықтимал жүйелік әсерлерге Кушинг синдромы, кушингоидтық белгілер, бүйрекүсті бездері функциясының бәсеңдеуі, балалар мен жасөспірімдерде бойдың өсуінің кідіруі, сүйек тіндерінің минералды тығыздығының төмендеуі қамтылады, сондықтан ингаляциялық ГКС дозасын ауру симптомдарын тиімді бақылаудың сақталуын қамтамасыз ететін ең төмен дозаға дейін титрлеу аса маңызды.

Пациенттерді ингаляциялық кортикостероидтармен жоғары дозаларда ұзақ емдеу бүйрекүсті безі функциясының бәсеңдеуін және жедел адреналды кризді туындатуы мүмкін. Флутиказон пропионатын 500 мкг және 1000 мкг арасындағы дозаларда қолданғанда бүйрекүсті безі қыртыстары функциясының бәсеңдеуінің және жедел адреналды криздің пайда болуының бірлі-жарым жағдайлары сипатталған. Жедел адреналды кризді потенциалды өршітуі мүмкін жағдайларға жарақаттар, хирургиялық араласымдар, инфекциялар немесе дозаны тезірек кез келген төмендету жатады. Симптомдар әдетте айқын емес болып табылады және анорексияны, іштің ауыруын, дене салмағының кемуін, қатты қажығыштықты, бастың ауыруын, жүректің айнуын, құсуды, артериялық гипотензияны, сананың нашарлауын, гипогликемияны және құрысуларды қамтуы мүмкін. Күйзеліс кезеңінде немесе хирургиялық араласым жүргізу кезінде жүйелік кортикостероидтарды қосымша тағайындау қажеттілігін ескерген жөн.

Ингаляциялық флутиказон пропионатымен емдеуді бастағаннан кейін жүйелік ГКС-ті біртіндеп тоқтатқан жөн, және мұндай пациенттер өзімен бірге күйзеліс жағдайларында ГКС-ті қосымша енгізудің ықтимал қажеттілігіне нұсқаулары бар арнайы картаны алып жүруі тиіс.

Ингаляциялық флутиказон пропионатын қолдану пероральді стероидтарды қабылдау қажеттілігін барынша төменге азайтуы тиіс, бірақ белгілі бір уақытта пациенттерде пероральді стероидтардан адреналды қордың бұзылуларының туындау қаупі қалады. Бұрын шұғыл жәрдем ретінде кортикостероидтарды жоғары дозаларда қолданған пациенттер сондай-ақ осы қауіпке де ұшырайды. Шұғыл жәрдем жағдайларында және ықтимал күйзеліс жағдайларында қалған жеткіліксіздіктің ықтималдылығын әрдайым ескеру керек және кортикостероидтарды қолдану қажеттілігін ескерген жөн. Белгілі бір емшаралар алдында бүйрекүсті функциясы жеткіліксіздігінің дәрежесіне баға беру үшін арнайы кеңес іске асуы мүмкін.

Қанда глюкоза деңгейінің жоғарылағаны жөнінде өте сирек мәлімдемелер бар, сондықтан қант диабеті бар пациенттерге Пефсал препаратын сақтықпен тағайындау керек.

Ритонавирді қолдану қан плазмасында флутиказон пропионатының концентрациясын едәуір арттыруы мүмкін. Сондықтан біріктіріп қолдануға, егер потенциалды пайдасы кортикостероидтардың жүйелік жағымсыз әсерлерінің туындау қаупінен басым болмаса, жол бермеген жөн. Сондай-ақ флутиказон пропионатын басқа күшті Р450 3А4 CYP 3A тежегіштерімен біріктіріп қолданғанда жүйелік жағымсыз әсерлер қаупі жоғарылайды.

Дәрілік препараттардың өзара әрекеттесуіне жүргізілген зерттеулерде жүйелік кетоконазолды бір мезгілде қолданудан сальметеролдың әсері күшейетіндігі байқалды. Бұл QT аралығының ұзаруына және жүрек қағуының күшеюіне әкелуі мүмкін.

Сондықтан кетоконазолмен және басқа да күшті CYP Р450 3A4 тежегіштерімен бір мезгілде қолдануға, егер қабылдаудың пайдасы сальметеролмен емдеуден болатын жүйелік жағымсыз әсерлер қаупінің потенциалды жоғарылауынан басым болмаса, жол бермеген жөн.

Спортшыларға қолданғанда сақтық таныту керек, препаратты қолданған кезде допингке қарсы тестілер оң нәтиже көрсетеді.

Ингаляциялық енгізуге арналған басқа препараттардағы жағдай сияқты, дозаны енгізгеннен кейін ентігу едәуір күшейетін парадоксальді бронх түйілуі бірден дамуы мүмкін. Бұл жай-күй тез әсер ететін қысқа әсерлі бронходилататорлардың жәрдемімен дереу басылуы тиіс. Пефсал препаратын қабылдау шұғыл тоқтатылуы тиіс, пациенттің жай-күйіне баға берілуі тиіс, және қажет болған жағдайда баламалы ем тағайындаған жөн.

Бета-2 агонистермен емдеуге жүрек қағуының сезілуі, тремор және бас ауыру сияқты жағымсыз реакциялар байқалды, олар өткінші сипатқа ие болды және ұдайы емнің жүргізілуіне орай төмендеді.

Балалар

Флутиказон пропионатын жоғары дозаларда (әдетте тәулігіне >1000 мкг) қабылдайтын 16 жасқа дейінгі жасөспірімдерге ерекше қауіп төнеді. Ықтимал жүйелік әсерлерге Кушинг синдромы, кушингоидтық белгілер, бүйрекүсті бездері функциясының бәсеңдеуі, балалар мен жасөспірімдерде бойының өсуінің кідіруі, сүйектердің минералдануының төмендеуі, катаракта және глаукома қамтылады.

Ингаляциялық кортикостероидты ұзақ уақыт бойы қабылдаған балалардың өсу динамикасын ұдайы бақылау ұсынылады. Сондықтан пациенттің жағдайын ұдайы қайта қарап отыру, және ингаляциялық кортикостероид дозасын тиімді ең төменге дейін төмендету маңызды, бұл бронх демікпесінің симптомдарын бақылауға мүмкіндік береді.

Ингаляциялық ГКС емін ұзақ уақыт қабылдаған балалардың бойының өсуін ұдайы өлшеп отыру ұсынылады.

Пациенттердің ерекше топтары

Егде жастағы пациенттерде, сондай-ақ бүйрек немесе бауыр функциясының бұзылулары бар пациенттерде Пефсал препаратының дозасын төмендету қажеттілігі жоқ. Қазіргі таңда 4 жасқа дейінгі балаларға Пефсал препаратын қолдану жөнінде деректер жоқ.

Фертильділік

Адамда фертильділігіне ықпалы жөнінде сенімді деректер жоқ.

Жүктілік

Жүктілік кезеңінде Пефсал препаратын қолданғаннан кейін (300-ден 1000 жағдайға дейін) жүктіліктің алғашқы триместрі ішінде эмбриональді дамудың бұзылуы және шаранада кемістіктің туындауы анықталған жоқ.

Жүкті әйелдерді емдеуге бронх демікпесінің симптомдарын адекватты бақылауды демеу үшін флутиказон пропионатының тиімді төмен дозаларын тағайындайды.

Жүктілік кезінде препаратты қолдану, ана үшін күтілетін пайдасы шарана немесе нәресте үшін кез келген ықтимал қауіптен басым болған жағдайда ғана, ақталады.

Лактация кезеңі

Пефсал препаратын ұсынылған дозаларда ингаляциялық енгізгенде оның плазмадағы концентрациясы тым төмен болатындықтан, емшек сүтіндегі сальметерол мен флутиказонның деңгейі де мардымсыз деп болжам жасалады, алайда осы дерекке клиникалық айғақтамалар жоқ. Препаратты лактация кезеңінде қолдану, ана үшін күтілетін пайдасы шарана немесе нәресте үшін кез келген ықтимал қауіптен басым болған жағдайда ғана, ақталады.

Көлік құралын немесе потенциалды қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне дәрілік заттың ықпал ету ерекшеліктері

Арнайы зерттеулер жүргізілген жоқ, алайда ықпалы болады деп болжам жасалмайды.

Препаратты ұсынылатын дозалардан асатын дозаларда тағайындау ұсынылмайды. Пациентке дозалау режимін ұдайы қайта қарап отыру және симптомдардың тиімді бақылануын қамтамасыз ететін ұсынылған ең төмен дозаларға дейін төмендету өте маңызды.

Симптомдары

Препаратты ұсынылғаннан жоғары дозаларда ұзақ уақыт бойы қабылдағанда бүйрекүсті безі қыртыстарының функциясы едәуір басылуы мүмкін. Ұзақ уақыт бойы (бірнеше ай немесе жыл) ұсынылғаннан жоғары дозаларды қабылдап жүрген балаларда көбіне туындайтын жедел адреналды криздің сирек жағдайларының орын алғаны жөнінде сипатталған. Жедел адреналды кризде сананың шатасуымен және/немесе құрысулармен қатар жүретін гипогликемия көрініс береді. Жедел адреналды криздің этиологиялық факторларына жарақат, хирургиялық араласым, инфекция немесе флутиказон пропионаты препаратының құрамына кіретін дозаларды тезірек кез келген төмендету жатады.

Емі

Салметеролдың және флутиказон пропионатының артық дозалануына спецификалық ем жоқ. Артық дозаланған жағдайда демеуші ем жүргізген және пациенттің жағдайын бақылаған жөн. Созылмалы артық дозалануда бүйрекүсті безі қыртыстарының резервті функциясына бақылау жүргізу ұсынылады.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Дозалағыш қондырғысы бар немесе онсыз дозаны мөлшерлеу индикаторы металл ингаляторда 120 дозадан дозаланған ингаляцияға арналған аэрозоль.

Бүркігішпен металл ингаляторы бар қорғағыш қалпақшасымен және медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшада.

Жарықтан қорғалған жерде, 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Мұздатып қатыруға болмайды.

Сақтау шарттары

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Рецепт арқылы

Өндіруші

«УОРЛД МЕДИЦИН ИЛАЧ САН. ВЕ ТИДЖ. А.Ш.», ТҮРКИЯ

(Багджылар Илчеси, Гюнешли, Эврен Махаллеси, Джами Йолу Джад. №50 К. 1В Земин 4-5-6, Стамбул)

“WORLD MEDICINE İLAÇ SAN. VE TİC. А.Ş.”, TURKEY

(Bağcılar İlçesi, Güneşli, Evren Mahallesi, Cami Yolu Cad. No:50 K. 1B Zemin 4-5-6, İstanbul).

«УОРЛД МЕДИЦИН ИЛАЧ САН. ВЕ ТИДЖ. А.Ш.», ТҮРКИЯ

Тұтынушылардан өнім сапасы жөніндегі шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

«РИН Фарм» ЖШС, ҚР, Алматы қ., Сүйінбай д-лы, 222 Б

Тел/факс: 8 (7272) 529090

Тіркеуден кейін дәрілік заттың қауіпсіздігін бақылауға жауапты ұйымның мекенжайы:

«TROKA-S PHARMA» ЖШС, ҚР, Алматы қ., Сүйінбай д-лы, 222 Б

Ұялы тел +7 701 786 33 98, (24 сағат қолжетімді).

е-mail: pvpharma@worldmedicine.kz